Інгібітар GW0742 CAS 317318-84-6 Белы парашок

Андарын (S-4) з'яўляецца вытворным арилпропионамида [S-3-(4-ацетиламино-фенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-трифторметил-фенил)-пропионамид] першы апісаны Інь і соавт.быць селектыўным модулятором рэцэптараў андрогенов (SARM).Даследаванні in vitro і in vivo паказалі, што андарын (S-4) з'яўляецца эфектыўным анабалічным агоністом без пабочных эфектаў, часта звязаных з анабалічнымі і андрогенными стэроідамі, звязаных галоўным чынам з субстратным сродством для 5α-редуктазы для вытворчасці ДГТ ў прастаце.
Фармакалагічная актыўнасць андарыну сведчыць аб вялікім патэнцыяле андарына ў распрацоўцы клінічна даступных SARMs, якія прапануюць унікальныя тэрапеўтычныя перавагі ў параўнанні са сваімі стэроіднымі аналагамі і захапляльную магчымасць дыферэнцыяльна рэгуляваць дзеянне андрогена ў розных тканінах-мішэнях, мінімізуючы такім чынам умяшанне ў нармальны .Такім чынам, андарын мае перспектыўныя вынікі перадавых клінічных выпрабаванняў, накіраваных на лячэнне захворванняў, звязаных з узростам, і супрацьдзеянне сімптомам цяжкіх захворванняў, такіх як саркапенія і ракавая кахексія.
Андарын з'яўляецца селектыўным агоністом несцероідных рэцэптараў андрогенов (AR) з Ki 4 нМ.Andarine праяўляе магутную і эфектыўную анабалічную актыўнасць і прыводзіць да дозозависимой стымуляцыі росту прастаты і насенных бурбалак адпаведна.Андарын валодае патэнцыяльнымі антиостеопоротическими ўласцівасцямі.
Андарын (раней вядомы як GTx-007; S-4; GTx007; S4) з'яўляецца перорально біяактыўным і селектыўным агоністам несцероідных рэцэптараў андрогенов (AR), у прыватнасці, селектыўным мадулятарам рэцэптараў андрогенов (SARM), які мае патэнцыйную карысць пры страце цягліц і астэапароз.Ён актывуе AR з Ki 4 нМ і з'яўляецца тканкава-селектыўным для анабалічных органаў.Andarine даследуецца для лячэння такіх захворванняў, як атрафія цягліц, астэапароз і дабраякасная гіпертрафія прадсталёвай залозы.У жывёльнай мадэлі дабраякаснай гіпертрафіі прадсталёвай залозы было паказана, што андарын зніжае вагу прастаты з той жа эфектыўнасцю, што і финастерид, але без зніжэння мышачнай масы або антыандрогенных пабочных эфектаў.